No Image

Синдопа инструкция по применению цена отзывы аналоги

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
09 марта 2020

Состав

Препарат Синдопа имеет следующий состав:

  • леводопа (250 мг);
  • карбидопа (25 мг);
  • очищенный тальк, лактоза, бутилгидроксианизол, натрия крахмала гликолат, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, краситель.

Форма выпуска

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, цвет – светло-розовый, имеются вкрапления. С одной стороны таблетки находятся две пересекающиеся риски, с другой – гравировка Syndopa.

В контурной упаковке находится 10 таблеток, в картонной коробке содержится 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противопаркинсоническим и дофаминергическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре леводопа является аминокислотой, из которой с помощью цитоплазматического фермента образуется дофамин. Дофамин, в свою очередь, угнетает нейрональную активность в полосатом теле мозга. Дофамин не проникает через гаметоэнцефалический барьер.

В результате комбинации леводопы и карбидопы количество леводопы, которое поступает в головной мозг, увеличивается. Благодаря карбидопе биодоступность леводопы удваивается. Прием карбидопы не может привести к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Леводопа всасывается из ЖКТ. Препятствием является дофадекарбоксилаза в стенке кишечника. Пища может замедлить всасывание. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Около 69% ловодопы (дофамин и его метаболиты) обнаруживается в моче.

Максимальная концентрация карбидопы отмечается через 2-4 часа. С калом и мочой выводится около 50% вещества. В неизменном виде через почки выходит 35%.

Показания к применению

Синдопа назначается в случаях:

Противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

  • тяжелыйпсихоз;
  • кожные заболевания неизвестного происхождения;
  • вторичный паркинсонизм (ставший результатов приема нейролептиков);
  • беременность;
  • тяжелый невроз;
  • болезнь Хантингтона;
  • чувствительность к компонентам препарата;
  • эссенциальный тремор;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • закрытоугольная глаукома;
  • меланома (подозрения на меланому).

С осторожностью препарат следует принимать при наличии следующих заболеваний:

  • эпилептические припадки;
  • сердечная недостаточность;
  • нарушение сердечного ритма;
  • нарушения функции почек, печени в тяжелой форме;
  • сахарный диабет;
  • эррозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • инфаркт миокарда;
  • психические нарушения;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания эндокринной системы.

Побочные действия

  • деменция, анорексия, депрессия, нервное напряжение, атаксия, беспокойство, кошмарные сновидения, эйфория, дискинезия, повышенное либидо, бессонница, очаговая дистония, галлюцинации, гапомания, хореоатетоз, судороги, повышенная возбудимость, седация, синдром включения-выключения (возникает при длительном применении), психотические реакции, головокружение, сонливость, параноидные состояния;
  • запор, рвота, дисфагия, тошнота, ульрогенное действие, боли в эпигастрии;
  • тахикардия, коллапс, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии;
  • тромбоцитопения, лейкопения умеренной степени, гемолитическаяанемия;
  • мидриаз, увеличение массы тела, блефароспазм, диплопия.

Прием препарата может повлиять на некоторые лабораторные показатели: отклонение уровня азота мочевины, глутаматлируватоксалазы, йода, лактатдегидрогеназы, билирубина, глутаматоксалаттрансаминазы, щелочной фосфатазы, положительная реакция Кумбса.

Степень проявления побочных эффектов зависит от дозы и чувствительности пациента и компонентам. Чтобы устранить их появление, необходимо временно снизить дозу, не прерывая при этом лечение. Если не наблюдается регрессия побочных эффектов, то лечение необходимо прекращать постепенно.

Инструкция на Синдопу (Способ и дозировка)

Препарат следует принимать после еды, внутрь, запивать водой и не разжевывать. В период приема препарата рекомендуется снизить уровень потребления белков. Средняя необходимая доза кабидопы в день – 70-100 мг. Прием большего количества карбидопы не усиливет терапевтический эффект. Максимальная суточная доза леводопы – 2 г.

Начинать лечение необходимо с дозы 0,5 таблетки дважды в сутки. При наличии необходимости доза может быть увеличена в день на 0,5 таблетки. В начале курса тяжелой степени паркинсонизма доза не должна быть больше трех таблеток (трижды в сутки по одной таблетке).

Передозировка

При передозировке лекарственного средства Синдопа могут возникнуть следующие симптомы: резкое повышение, потом снижение АД, бессонница, синусовая тахикардия, беспокойство, возбуждение, спутанность сознания. Возможно развитие ортостатической гипотензии. Бессонница и анорексия могут длиться несколько дней.

В качестве лечение необходимо назначить промывание желудка, затем принятие угля активированного. В стационарных условиях возможно проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При приеме гипотензивных средств с Синдопой существует риск развития постуральной гипотензии.

Существует вероятность возникновения дискинезии, артериальной гипертензии, а так же снижение биодоступности леводопы при приеме с трициктическими антидепрессантами.

Эффективность Синдопы снижается при приеме бутирофенонов и фенотиазинов.

Побочные эффекты от приема леводопы могут быть спровоцированы метидофой.

Одновременное назначение с Синдопой неселективных ингибиторов моноаминооксидазы может привести к гипертоническому кризу. Терапию ингибиторами следует прекратить за 2 недели до начала приема Синдопы.

Препарат может стать причиной усиления действия симпатомиметиков, поэтому при их совместном приеме необходимо снизить дозу последних.

Потенцирующий эффект можно наблюдать при сочетании ловодопы и амантадина.

Эффект от приема леводопы снижается при применении пиридоксина.

Противопаркинсоническое действие Синдопы может быть уменьшено при приеме фенитоина, резерпина, диазепама, производных тиоксантена, папаверина, м-холиноблокаторов и клофелина.

Условия хранения

При температуре не превышающей 30 °С, в темном месте.

Условия продажи

Средство продается по рецепту.

Срок годности

Особые указания

Может развиться симптомокомлекс (повышенная температура, мышечная ригидность, повышенное содержание в крови КФК) при резком прекращении терапии, поэтому лечение необходимо прекращать постепенно. Необходимо контролировать состояние пациентов, которые были вынуждены прервать прием или резко снизить дозу.

У пожилых людей всасывание леводопы выше, чем у более молодых.

Необходимо контролировать функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и кроветворной системы, а так же психический статус больного при длительном лечении.

Необходимо контролировать внутриглазное давление у пациентов, больных глаукомой.

Во время приема препарата не следует водить автомобиль и выполнять работу, требующую внимания.

Отзывы

При приеме данного лекарственного средства у пациентов наблюдается значительное улучшение препарата. Врачи советуют строго следовать инструкции и принимать препарат в назначенных дозах, чтобы избежать проявления побочных эффектов.

Цена Синдопы

В России цена таблеток составляет примерно 140 рублей, в Украине – 55 грн.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Читайте также:  Чем можно стереть воск

Обратите внимание!

Отзывы

Синдопу (леводопу) назначили, когда после инсульта мужу постивили диагноз болезнь Паркинсона, хотя руки у него не дрожат, голова тоже, ну а по памяти ударил инсульт. Синдопу принимает вместе с мемантином и голантомином. Начали с маленькой дозы, постепенно увеличивая. Реакция на синдопу (сыпь на щиколотке) постепенно прошла, врач синдопу не отменил, перешли на леводопу. Лечимся год, потекли сопли во время еды, потом слюна, а далее – отвращение к еде, мясу в частности, и отказ от питья, и вот уже неделю, как после принятия левадопы открывается рвота. Не даю таблетку – легкое поташнивание без рвоты. Странная круговая порука, не лечащий врач сказал, что лечение назначено лечащим врачом правильно и менять не нужно. Записались к лечащему врачу, неделю стойко держались на даче, промывали желудок обильным питьем (больше стакана воды принять трудно), на пятый день открылась рвота с желчью. Не полюбилась нам ни синдопа, ни левадопа. Посмотрим, что скажет лечащий врач. Замкнутый круг -терапевт лечит давление, эндокринолог сахарный диабет, невролог болезнь Паркинсона, но все теперь замыкается на терапевте, который сделать правильные выводы не может, то же самое и остальные врачи – не анализируют и не сопоставляют назначения других врачей. В результате пьем горстями таблетки и наверное уже посадили печень. Но синдопа вызывает у меня настороженность, не вижу я от нее результатов. Видимо, когда человек серьезно заболевае, на чудо нельзя надеяться

Синдопа: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Syndopa

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: леводопа (levodopa), карбидопа (carbidopa)

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 167 руб.

Синдопа – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Синдопы – таблетки:

  • дозировка 250 + 25 мг: светло-розовые, с вкраплениями, плоскоцилиндрические, круглые с двумя пересекающимися рисками и фаской на одной и гравировкой Syndopa на другой стороне (в стрипах 10 шт., в картонной пачке 5 стрипов);
  • дозировка 100 + 10 мг: внешний вид не описан (в упаковках контурных безъячейковых 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок).

Состав 1 таблетки в дозировке 250 + 25 мг:

  • активные вещества: леводопа – 250 мг; карбидопа – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (высушенный) – 5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 20 мг; кремния диоксид коллоидный – 2 мг; магния стеарат – 5 мг; тальк – 10 мг; бутилгидроксианизол – 0,01 мг; повидон-К30 – 12 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0,3 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг; крахмал кукурузный – 48,848 мг; лактоза – 95 мг.

Состав 1 таблетки в дозировке 100 + 10 мг: активные вещества: леводопа – 100 мг; карбидопа – 10 мг; данных о составе вспомогательных компонентов нет.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Леводопа является аминокислотой, образующейся из L-тирозина. При участии цитоплазматического фермента (ароматические L-аминокислоты, декарбоксилаза) непосредственно из леводопы образуется дофамин. Конечный результат влияния дофамина представляет собой угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. В периферических тканях, под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, леводопа быстро декарбоксилируется, превращаясь в дофамин, который, однако, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях ингибирует карбидопа, которая через гематоэнцефалический барьер не проникает и влияния на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе не оказывает. Таким образом, применение комбинации леводопы с карбидопой позволяет увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг. Биодоступность леводопы при сочетанном пероральном приеме с карбидопой удваивается. Полного угнетения декарбоксилазы ароматических L-аминокислот карбидопа никогда не вызывает.

Фармакокинетика

  • всасывание: Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) после перорального приема в разовой дозе при болезни Паркинсона варьирует в пределах от 1,5 до 5 ч;
  • метаболизм и выведение: метаболизируется в печени; основными метаболитами, экскретируемыми с мочой, являются альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая и альфа-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, составляющие соответственно 10 и 14% выводимых почками метаболитов; в меньшем количестве обнаруживается 3.4-дигидроксифенил-ацетон и N-метил-карбидопа, их содержание составляет 5% (не более) от общего количества метаболитов; также в моче обнаруживается неизмененная карбидопа; конъюгаты не выявлены; экскреция с мочой карбидопы в неизмененном виде в основном завершается на протяжении 7 ч и составляет 35%.
  • всасывание: из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро и активно метаболизируется; образует более 30 различных метаболитов, в основном преобразуется в норэпинефрин, эпинефрин и допамин; Сmах разовой дозы леводопы после перорального приема у больных с болезнью Паркинсона варьирует в пределах от 1,5 до 2 ч, и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч;
  • выведение: метаболиты леводопы быстро экскретируются с мочой – на протяжении 2 ч выводится примерно ⅓ дозы; Т1/2 (период полувыведения) составляет приблизительно 50 мин и повышается почти до 1,5 ч при сочетанном приеме с карбидопой.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы:

  • повышение концентрации леводопы в плазме крови в 5 раз при предшествующем приеме карбидопы;
  • увеличение времени поддержания терапевтической концентрации леводопы в плазме от 4 до 8 ч;
  • повышение Т1/2 леводопы от 3 до 15 ч при приеме у пациентов с болезнью Паркинсона в однократной дозе, предварительно получавших карбидопы;
  • увеличение концентрации леводопы в 3 раза (по крайней мере) за счет карбидопы;
  • снижение концентрации гомованильной кислоты и допамина в моче и плазме крови при предварительном приеме карбидопы.

Показания к применению

Согласно инструкции, Синдопу назначают для лечения болезни или синдрома Паркинсона известного происхождения: вследствие интоксикации токсическими веществами (включая оксид углерода или марганец), цереброваскулярных нарушений, энцефалита.

Противопоказания

  • меланома или подозрения на нее;
  • кожные патологии неизвестной природы;
  • болезнь Гентингтона;
  • эссенциальный тремор;
  • тяжелый психоз или невроз;
  • закрытоугольная глаукома;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • вторичный паркинсонизм, вызванный приемом нейролептиков;
  • сочетанное лечение неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), период 14 суток после их приема;
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, содержащихся в препарате.
Читайте также:  Чем лечить порезанный язык

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Синдопы требует осторожности):

  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе;
  • тяжелые патологии легких, включая бронхиальную астму;
  • заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет;
  • тяжелые психозы и невротические расстройства;
  • эпилептические припадки в анамнезе.

Инструкция по применению Синдопы: способ и дозировка

Таблетки Синдопа принимают перорально, не разжевывают, с небольшим количеством еды или после приема пищи, запивая водой.

Так как между леводопой и ароматическими аминокислотами существует конкуренция при всасывании, в период приема лекарственного средства важно избегать потребления большого количества белков. В среднем суточная доза карбидопы, требуемая для подавления периферического превращения леводопы, варьирует в пределах от 0,07 до 0,1 г. Превышение 0,2 г карбидопы дальнейшего усиления терапевтического эффекта за собой не влечет. Максимальная суточная доза леводопы – не более 2 г.

Начальная доза Синдопы (таблетки по 0,25 + 0,025 г) составляет – ½ шт. 2 раза в сутки, с возможным ее увеличением, при необходимости, на ½ шт. в сутки или через сутки до достижения оптимального эффекта. В первый же день, а иногда и после приема первой дозы, появляется терапевтический эффект. Полное клиническое действие наблюдается после 7-дневного приема лекарственного средства. Обычно в начале заместительного лечения дневная доза не должна превышать 3 шт. в сутки (по 1 шт. 3 раза в сутки). Назначение этой дозировки рекомендуется в начале терапии тяжелых случаев заболевания. В виде исключения, при монотерапии суточная доза может быть повышена, но не более 8 шт. (по 1 шт. 8 раз в сутки). С большой осторожностью требуется принимать более 6 шт. в сутки.

В случаях перехода с препаратов леводопы, их прием прекращают, по крайней мере, за 12 ч до начала терапии Синдопой; при переходе с пролонгированных форм – за 24 ч. Суточная доза лекарственного средства должна обеспечивать приблизительно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Начальная доза Синдопы для больных, получавших более 1,5 г леводопы, составляет 1 шт. 3–4 раза в сутки.

Побочные действия

  • нервная система: деменция, повышенное либидо, гипомания, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, галлюцинации, изменение психического статуса (включая транзиторные психозы и параноидальные эффекты), бессонница, беспокойство, повышенная возбудимость, головная боль, нервное напряжение, кошмарные сновидения, спутанность сознания, сонливость, седация, судороги, дистонические непроизвольные движения, головокружение, злокачественный нейролептический синдром, дистония, дискинезия (включая хореоатетоз); при длительном применении – синдром включения-выключения;
  • пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в эпигастрии, сухость во рту, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов, желудочно-кишечное кровотечение;
  • сердечно-сосудистая система: флебит, повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, коллапс, ортостатическая гипотензия;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (включая гемолитическую), лейкопения;
  • дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, одышка;
  • мочевыделительная система: потемнение мочи, частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей;
  • аллергические реакции: болезнь Шенлейна – Геноха, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: положительная прямая проба Кумбса; гиперкреатинемия; гиперурикемия; изменение концентрации азота мочевины, билирубина и йода, связанного с белком; изменение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы;
  • прочие: боль в груди, обморок.

Возможные побочные эффекты леводопы, которые следует учитывать при назначении препарата леводопа + карбидопа:

  • пищеварительная система: ощущение жжения языка, метеоризм, боль и чувство дискомфорта в животе, приступы икоты, бруксизм, дисфагия, сиалорея (гиперсаливация), изжога, диспепсия;
  • обмен веществ: снижение/увеличение массы тела, отеки;
  • органы чувств: окулогирные кризы, нарушение вкуса, нечеткость зрения, диплопия;
  • дыхательная система: кашель, боль в горле;
  • нервная система: блефароспазм, периферическая нейропатия, неустойчивость походки, психомоторное возбуждение, эйфория, чувство тревоги, бессонница, активация скрытого синдрома Бернара – Горнера, тризм, мышечные судороги, усиление тремора рук, оцепенение, атаксия, дезориентация, снижение мыслительной активности, астения, утомляемость, обмороки, слабость;
  • мочевыделительная система: недержание мочи, задержка мочеиспускания;
  • прочие: приапизм, недомогание, охриплость голоса, злокачественная меланома, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки;
  • лабораторные показатели: ложноположительная реакция на кетоновые тела в моче при использовании тест-полосок для определения кетонурии (после кипячения проб мочи эта реакция не меняется); также ложноотрицательные результаты возможны при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

Основные симптомы: вначале увеличение, а потом снижение артериального давления, беспокойство, бессонница, анорексия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сердечного ритма, синусовая тахикардия. Возможно также развитие ортостатической гипотензии. Симптомы бессонницы и анорексии могут сохраняться на протяжении нескольких суток.

Терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматического лечения (при необходимости) в условиях стационара.

Особые указания

Отмену Синдопы проводят постепенно, поскольку внезапное прекращение ее приема может послужить развитию симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (увеличение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, повышение температуры тела, мышечная ригидность).

Больные, которым потребовалось внезапное снижение дозы лекарственного средства или прекращение его приема, должны находиться под медицинским контролем.

У пожилых пациентов всасывание леводопы выше, нежели у молодых, что подтверждает сведения о понижении активности ДОФА-декарбоксилазы в тканях с возрастом и при длительной терапии леводопой.

Проводимыми эпидемиологическими исследованиями было показано, что риск развития меланомы у пациентов с болезнью Паркинсона по сравнению с населением в целом более высокий (приблизительно в 2–6 раз). Не установлено, связано ли это повышение с болезнью Паркинсона или с приемом препаратов для лечения заболевания. В связи с этим, пациентам и врачам, которые часто и на регулярной основе применяют Синдопу по показаниям, важно следить за развитием меланомы. Рекомендуются периодические осмотры кожи квалифицированными специалистами (к примеру, дерматологами). В случаях длительного лечения необходим периодический контроль системы кроветворения, сердечно-сосудистой системы, функции почек и печени, контроль психического статуса больного.

Читайте также:  Удаление фурункула на лице

При необходимости использования общей анестезии при хирургических операциях, дозу Синдопы не снижают, если пациент может принимать лекарственное средство и жидкость внутрь. В случаях применения циклопропана и галотана прием препарата прекращают за 8 ч (минимум) до операции. После операции терапию продолжают в обычных дозах.

При открытоугольной глаукоме регулярно контролируют внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Синдопы следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Синдопа противопоказана детям в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают Синдопу больным с тяжелыми нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Синдопу больным с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Синдопы с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • трициклические антидепрессанты: снижается биодоступность леводопы;
  • блокаторы D2-дофаминовых рецепторов: уменьшается эффект препарата;
  • симпатомиметики: может усиливаться их действие, что требует снижение их дозы;
  • амантадин: взаимно потенцирует эффект леводопы;
  • метилдопа: взаимно потенцирует побочные эффекты леводопы;
  • пиридоксин: усиливает периферический метаболизм леводопы, поэтому меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер; если при применении такой комбинации дополнительно не назначают ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы – снижается терапевтический эффект леводопы;
  • м-холиноблокаторы, резерпин, папаверин, производные тиоксантена, клофелин, фенитоин, диазепам: могут уменьшать противопаркинсоническое действие Синдопы;
  • средства для ингаляционной анестезии, β-адреномиметики: при сочетанном применении с леводопой может увеличиваться риск развития нарушений сердечного ритма;
  • трициклические антидепрессанты: возможно увеличение артериального давления и развитие дискинезии;
  • гипотензивные препараты: вероятно развитие постуральной гипотензии, что требует особой внимательности в период сочетанной терапии с Синдопой;
  • ингибиторы МАО: риск возникновения гипертонического криза (прием комбинации противопоказан).

Аналоги

Аналогами Синдопы являются: Тремонорм, Тидомет форте, Наком, Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125», Карбидопа/Леводопа, Дуодопа.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синдопе

Согласно отзывам, Синдопа при длительной терапии значительно улучшает состояние пациентов при болезни Паркинсона.

Цена на Синдопу в аптеках

Примерная цена Синдопы таблетки в дозировке 250 + 25 (за 50 шт. в упаковке) – 140–192 рубля.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-розового цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и двумя пересекающимися рисками с одной стороны и гравировкой "Syndopa" – с другой.

1 таб.
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, краситель Понсо 4R lake, повидон К30, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный высушенный.

10 шт. – стрипы из алюминиевой фольги (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика

Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м-холиноблокнруюшне средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. С mах препарата в крови отмечается через 1-2 ч после введения.

Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.

Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект «первого прохождения»). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы допа-декарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием З-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.

В комбинации с карбидопой, Т 1/2 леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов – винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.

В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. С mах в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизменном виде.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector